В упаковке 5 флаконов по 1,2МЕ. Действующее вещество Бензатина бензилпенициллин. Производитель: Pfizer (по лицензии США) Индия. Наши специалисты помогут Вам в поиске ближайшей аптеки в Москве, Санкт-Петербурге, Екатеринбурге, Красноярске, Новосибирске, Самаре, Тюмени, Челябинске, Саратове, Энгельсе, Беларуси (Минск), где Вы сможете купить Penidure 1,2 млн. МЕ. Если Ваш запрос поступит из других регионов, то мы в индивидуальном порядке сможем Вам помочь.
Не одно десятилетие в арсенале инфекционистов, венерологов, урологов, ревматологов и педиатров достойное место занимает препарат Penidure (полный Ретарпен). Главное его действующее вещество - бензатина бензилпенициллин - способно подавлять размножение бактерий. Преимуществом этого антибиотика является его способность накапливаться в организме и оказывать воздействие на болезнетворные микроорганизмы длительное время.
Рекомендацию купить Ретарпен (Penidure) часто слышат пациенты, которым был поставлен диагноз «сифилис». Препарат успешно применяется для лечения этого «популярного» венерического заболевания с середины прошлого столетия. В Европе, Америке и странах Африки именно он стал ведущим средством в борьбе с этой заразной и коварной болезнью, опасной серьёзными последствиями (третичный сифилис) в случае отсутствия адекватного лечения. Причиной заболевания являются бактерии бледная трепонема, которые могут попасть в организм при половом контакте с уже заражённым партнёром, а также при переливании крови. Сифилис также может передаваться ребёнку во времени беременности от больной матери.
Какие заболевания лечит Penidure (полный аналог Ретарпена):
Антибиотик Penidure/Ретарпен также эффективен при лечении скарлатины, заболевания, от которого сто лет назад умирали тысячи людей различного возраста. Данный препарат, способный убивать бактерии стрептококков, вызывающих скарлатину, тонзиллиты и рожистые воспаления, назначается и детям.
Ревматизм - ещё одно серьёзное последствие атаки организма колониями стрептококковых бактерий. Эта болезнь, которая часто развивается в виде осложнения после инфекционного заболевания, поражает не только суставы, но и сердце, кожу и мозг. Отёчность и боли в суставах - лишь внешние проявления ревматизма. Инъекции препарата, как правило, назначаются для профилактики рецидивов ревматизма.
Инструкция по применению препарата Penidure:
Объективное решение о необходимости применения антибиотиков должен принять врач, который определит, в каком количестве нужно купить Ретарпен или его полный аналог Penidure, а также назначит дозу и схему лечения. Как правило, при лечении первичного сифилиса назначают 1-2 инъекции, при запущенном заболевании, на стадии третичного сифилиса, курс лечения может достигать 5 недель по 1-2 амп. еженедельно. При лечении скарлатины и острых тонзиллитов взрослым пациентам вводится 1-2 инъекции в неделю, детям - по 0,6 млн МЕ 1 раз в 3 дня или ежедневно.
💊 Penidure 1,2 млн МЕ 5 ампул/уп
🏥 Купить Пенидуре (Penidure, Ретарпен 1,2 млн МЕ №5 в аптеках Москвы, Санкт-Петербурга, Екатеринбурга и др. городах России
💰 Доступные цены Penidure 1,2 млн МЕ 5 ампул/уп.
Прежде чем купить Penidure 1,2 млн. МЕ в ближайшей аптеке, нужно обязательно проконсультироваться с врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.
Сифилис и другие заболевания, вызванные спирохетами (фрамбезия, пинта); острый тонзиллит, скарлатина, рожа, раневая инфекция (в сочетании с быстро всасывающимися препаратами пенициллина); в качестве монотерапии при профилактике рецидивов ревматизма, скарлатины (контакт с больным), рожи и инфекций при тонзиллэктомии, экстракции зубов (предпочтительно в сочетании с быстро всасывающими препаратами пенициллина).
Форма выпуска препарата Ретарпен 2,4
порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия 2.4 млн МЕ; флакон (флакончик) 15 мл, коробка (коробочка) 50;
Фармакодинамика препарата Ретарпен 2,4
Нарушает синтез пептидогликана - опорного полимера клеточной стенки. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов, в т.ч. Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек Bacillus anthracis, некоторых грамотрицательных микроорганизмов (в т.ч. Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), Actinomyces israelii, а также Treponema spp. Не эффективен в отношении вирусов (возбудителей гриппа, полиомиелита, оспы и др.), микобактерий туберкулеза, простейших, риккетсий, грибов, а также большинства грамотрицательных микроорганизмов.
Фармакокинетика препарата Ретарпен 2,4
При в/м введении создает депо, медленно гидролизуется с образованием бензилпенициллина, который постепенно всасывается и поддерживает терапевтическую концентрацию в крови длительное время. Cmax достигается через 12–24 ч после инъекции.
На 14-й день после введения 2,4 млн ЕД (1 ЕД - 0,6 мкг) концентрация в сыворотке составляет 0,12 мкг/мл; на 21-й день после введения 1,2 млн ЕД - 0,06 мкг/мл.
Связывание с белками плазмы - 40–60%. Диффузия в жидкости полная, в ткани - слабая. Проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко.
Метаболизируется незначительно, выводится преимущественно почками в неизмененном виде. За 8 суток выделяется до 33% введенной дозы.
Противопоказания к применению препарата Ретарпен 2,4
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим бета-лактамам).
Побочные действия препарата Ретарпен 2,4
Со стороны органов ЖКТ: стоматит, глоссит.
Аллергические реакции: анафилаксия, крапивница, ангионевротический отек, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит.
Прочие: повышение температуры тела, артралгия, реакция Яриша- Герксгеймера, болезненность и инфильтраты в месте введения.
Способ применения и дозы препарата Ретарпен 2,4
В/м. Ретарпен 1,2 предназначен для лечения детей и взрослых, Ретарпен 2,4 - взрослых. Взрослым при первичном сифилисе: однократно 2,4–4,8 млн МЕ в 2 разных места, при вторичном сифилисе: 2,4 млн МЕ, на курс 3 инъекции с интервалом 1 нед.
При лечении фрамбезии и пинты: однократно детям 1,2 млн МЕ, взрослым однократно 1,2–2,4 млн МЕ; людям, имевшим контакт с больными, или больным с латентной формой инфекции - 1/2 дозы.
При лечении инфекций, вызванных чувствительными к пенициллину патогенными микроорганизмами (острый тонзиллит, скарлатина, рожа и раневые инфекции): детям до 12 лет - 1,2 млн МЕ каждые 2–4 нед в зависимости от тяжести инфекции, взрослым - 1,2–2,4 млн МЕ 1 раз в неделю.
Профилактика рецидивов ревматической атаки и ревматического эндокардита: детям до 12 лет 0,6–1,2 млн МЕ каждые 4 нед, взрослым - 1,2–2,4 млн МЕ каждые 4 нед.
Для профилактики скарлатины у людей, имевших контакт с больными: детям 1,2 млн МЕ каждые 3–4 нед, взрослым - 2,4 млн МЕ.
Для профилактики инфекционных осложнений после экстракции зубов, тонзиллэктомии и других малых хирургических вмешательств: детям и взрослым - 1,2 млн МЕ, при проведении обширных хирургических вмешательств для профилактики инфекционных осложнений детям - 1,2 млн МЕ, взрослым - 1,2–2,4 млн МЕ каждые 7–14 дней до выздоровления.
Передозировка препаратом Ретарпен 2,4
Не описана.
Взаимодействия препарата Ретарпен 2,4 с другими препаратами
Конкурентно ингибирует выведение противовоспалительных, противоревматических и жаропонижающих средств (индометацин, фенилбутазон и салицилаты). Не следует сочетать с бактериостатическими ЛС.
При использовании в комбинации с другими антибиотиками - доза более токсичного компонента может быть уменьшена, если показано синергическое действие).
Меры предосторожности при приеме препарата Ретарпен 2,4
Перед началом терапии, в течение не менее 4 мес необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.
При назначении больным сахарным диабетом следует принимать во внимание длительное всасывание Ретарпена из мышечного депо. С осторожностью назначают больным, склонным к аллергическим реакциям.
При развитии подобных реакций, терапию прекращают (необходимо введение адреналина, антигистаминных препаратов и кортикостероидов).
При длительной терапии антибиотиками необходимо обращать внимание на избыточное размножение устойчивых микроорганизмов.
Особые указания при приеме препарата Ретарпен 2,4
Приготовленную суспензию перед употреблением сильно встряхнуть. Препарат нельзя вводить подкожно, в/в, интралюмбально и в полости тела.
Условия хранения препарата Ретарпен 2,4
Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре ниже 25 °C.
Срок годности препарата Ретарпен 2,4
Принадлежность препарата Ретарпен 2,4 к ATX-классификации:
J Противомикробные препараты для системного применения
J01 Противомикробные препараты для системного применения
J01C Бета-лактамные антибиотики - пенициллины
J01CE Пенициллины, чувствительные к бета-лактамазам
Ретарпен – антибиотический препарат из группы пенициллинов.
Форма выпуска и состав
Препарат выпускают в форме порошка для приготовления инъекционного раствора.
1 флакон содержит активное вещество – бензатина бензилпенициллин:
- Ретарпен 1,2 – 1,2 млн МЕ (по 10 мл во флаконах, 1 или 100 флаконов в картонных коробках);
- Ретарпен 2,4 – 2,4 млн МЕ (по 15 мл во флаконах, 1 или 50 флаконов в картонных коробках).
Показания к применению
Ретарпен назначают для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к действию препарата микроорганизмами, таких как:
- Пинта, фрамбезиия;
- Сифилис (в качестве монотерапии);
- Острый тонзиллит, скарлатина.
Также препарат применяют для профилактики в следующих случаях:
- Повторные атаки после острой ревматической лихорадки;
- Раневые инфекции;
- Рецидивы рожи;
- Инфекции после экстракции зубов или при тонзиллэктомии.
Противопоказания
Применение Ретарпена противопоказано при повышенной чувствительности к бета-лактамным антибиотикам (пециллинам и цефалоспоринам).
Препарат следует назначать с осторожностью, если у больного:
- Псевдомембранозный колит;
- Склонность к аллергическим реакциям;
- Почечная недостаточности.
Применять Ретарпен беременным женщинам можно только в случае, когда предполагаемая польза для матери выше потенциального риска для плода.
При необходимости назначения препарата кормящим женщинам следует решить вопрос о прерывании грудного вскармливания.
Способ применения и дозировка
Препарат вводят глубоко внутримышечно (внутривенное введение запрещено).
При сифилисе Ретарпен взрослым назначают:
- Для превентивного лечения – однократно 2,4 млн МЕ;
- При первичном – 2 инъекции с интервалом 7 дней по в дозировке 2,4 млн МЕ;
- При раннем скрытом и вторичном – 3 инъекции с интервалом 7 дней по 2,4 млн МЕ.
Для профилактической терапии ребенка, рожденного больной сифилисом матерью, не проходившей лечение, Ретарпен назначают по 3 инъекции с интервалом 7 дней в дозе 5000 МЕ/кг массы тела. Дозировку нужно разделить пополам и вводить в разные ягодицы. Для профилактической терапии ребенка в связи с серорезистентностью или недостаточным лечением матери вводят 2 инъекции с интервалом 7 дней.
Для лечения пинты и фрамбезии (эндемических трепонематозов) назначают:
- Детям – однократно по 1,2 млн МЕ;
- Взрослым – по 2,4 млн МЕ.
При других инфекциях (раневые инфекции в острой фазе, рожа, скарлатина, острый тонзиллит) в зависимости от тяжести состояния назначают:
- Детям младше 12 лет – каждые 3 дня по 600 тыс. МЕ или каждые 2-4 недели по 1,2 млн МЕ;
- Взрослым – 1 раз в неделю 1,2 млн МЕ или 2,4 млн МЕ.
Для профилактики развития повторных атак после острой ревматической лихорадки Ретарпен применяют 1 раз в 3 недели:
- Детям с массой тела меньше 25 кг – по 600 тыс. МЕ;
- Детям с массой тела больше 25 кг – по 1,2 млн МЕ;
- Подросткам и взрослым – по 2,4 млн МЕ.
Продолжительность профилактики устанавливается врачом индивидуально.
При назначении препарата больным с нарушениями функции почек возможна коррекция режима дозирования, определяемая величиной клиренса креатинина:
- При КК 10-50 мл в минуту – 75% рекомендуемой суточной стандартной дозы;
- При КК меньше 10 мл в минуту – 25-50%.
Взрослым для профилактики рецидивов рожи при сезонных рецидивах ежегодно назначают 1 раз в 4 недели по 2,4 млн МЕ в течение 3-4 месяцев. При частых рецидивах препарат вводят 1 раз в 3-4 недели по 2,4 млн МЕ на протяжении 2-3 лет. Детям назначают 1 раз в 2 недели по 600 тыс. МЕ или каждые 3-4 недели по 1,2 млн МЕ.
Взрослым для профилактики инфекций после экстракции зубов или тонзиллэктомии препарат вводят каждые 1-2 недели до полного выздоровления по 2,4 млн МЕ, детям – по 600 тыс. МЕ.
Побочные действия
При применении Ретарпена возможно развитие аллергических реакций: затруднения дыхания, крапивницы, болей в суставах, лихорадки, эксфолиативного дерматита, ангионевротического отека, многоформной эритемы, анафилаксии.
При терапии сифилиса может развиться реакция Яриша-Герскгеймера, что связано с высвобождением эндотоксинов.
Во время лечения Ретарпеном возможны такие реакции со стороны отдельных систем и органов:
- Система кроветворения. Часто – обратимая анемия, лейкопения, тромбоцитопения;
- Пищеварительная система. Часто – стоматит, глоссит, тошнота, рвота, диарея, кандидоз; редко – умеренное повышение активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови; в отдельных случаях – псевдомембранозный колит;
- Прочее. Редко – острый интерстициальный нефрит; при продолжительном применении может развиваться суперинфекция устойчивыми микроорганизмами и грибами.
Применение бета-лактамных антибиотических препаратов в высоких дозировках, особенно при почечной недостаточности, может стать причиной энцефалопатии (судороги, двигательные расстройства, нарушение сознания).
У детей могут развиваться местные реакции на введение Ретарпена.
Особые указания
Препарат нельзя вводить подкожно, эндолюмбально, внутривенно и внутриполостно.
При случайном внутрисосудистом введении Ретарпена могут отмечаться нарушения в виде преходящего чувства тревоги и нарушения зрения (синдром Уанье). Во избежание этого, перед внутримышечным введением, нужно провести аспирацию для выявления возможного попадания иглы в сосуд.
Если при терапии венерических болезней есть подозрение на сифилис, перед началом лечения и затем на протяжении 4 месяцев следует проводить микроскопические и серологические исследования.
Из-за возможности возникновения грибковых заболеваний во время терапии рекомендуется дополнительно принимать витамины С и группы В, а при необходимости – леворин и нистатин.
При назначении препарата больным, придерживающимся диеты с ограничением потребления соли, нужно учитывать, что содержание натрия на 600 тыс. МЕ Ретарпена составляет 0,24 ммоль или 5,5 мг.
При развитии любых аллергических реакций введение препарата прекращают и назначают соответствующее лечение. Во время терапии могут развиваться тяжелые аллергические реакции (вплоть до анафилактического шока). При указании на повышенную чувствительность к пенициллину в анамнезе препарат категорически противопоказан.
В 5-10% случаях отмечалась перекрестная аллергическая реакция между цефалоспоринами и пенициллинами, в связи с чем при указании на аллергические реакции на цефалоспорины в анамнезе назначение пенициллинов противопоказано.
Нужно учитывать, что применение Ретарпена в недостаточных дозах или слишком раннее прекращение лечения может привести к появлению резистентных штаммов возбудителей.
При одновременном применении Ретарпена отмечается:
- Антагонизм действия – бактериостатические антибиотики (линкозамиды, хлорамфеникол, макролиды, тетрациклины);
- Синергизм действия – бактерицидные антибиотики (циклосерин, цефалоспорины, рифампицин, ванкомицин, аминогликозиды).
При одновременном применении с аллопуринолом увеличивается риск развития кожной сыпи (аллергические реакции).
Аналоги
Аналогами Ретарпена являются по активному веществу – Бензициллин-1, Бициллин-1, Экстенциллин.
Сроки и условия хранения
Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре до 25 °C.
Срок годности препарата – 4 года.
Ретарпен – антибиотик группы пенициллина, предназначенный для лечения заболеваний, возбудителем которых является бледная трепонема.
Действующее вещество
Бензатина бензилпенициллин.
Форма выпуска и состав
Ретарпен выпускается в виде лиофилизатного порошка для приготовления раствора для внутримышечных инъекций. Реализуется во флаконах объемом 10 или 15 мл. В упаковке 50 или 100 флаконов.
Показания к применению
Применяется при следующих заболеваниях и состояниях:
- заболеваний, возбудителями которых является бледная трепонема: сифилис, пинта и фрамбезия;
- инфекций, которые развились вследствие ран и травм кожных покровов;
- стафилококковых инфекций: энтерита, эндокардита, скарлатины и сикоза;
- тонзиллита.
Эффективен для профилактики приступов ревматизма и послеоперационных осложнений.
Противопоказания
Применение противопоказано при индивидуальной непереносимости компонентов препарата, эпилептическом синдроме, сенной лихорадке, бронхиальной астме.
Инструкция по применению Ретарпен (способ и дозировка)
Препарат вводится внутримышечно. Ретарпен 1,2 используется для лечения детей и взрослых, Ретарпен 2,4 – только для взрослых.
При первичном сифилисе у взрослых назначают 2,4–4,8 млн МЕ однократно. Инъекции делаются в 2 разные места. При вторичном сифилисе доза составляет 2,4 млн МЕ, на курс 3 инъекции с интервалом в 7 дней.
При лечении фрамбезии и пинты у детей назначают однократно 1,2 млн МЕ, у взрослых – однократно 1,2–2,4 млн МЕ. Лицам, контактировавшим с больными, или пациентам с латентной формой инфекции назначают половину рекомендованной дозы.
При лечении инфекций, вызванных чувствительными к пенициллину бактериями: детям младше 12 лет назначают 1,2 млн МЕ каждые 2–4 недели. Доза зависит от тяжести инфекции. Взрослым вводят 1,2–2,4 млн МЕ 1 раз в неделю.
С целью профилактики рецидивов ревматической атаки и ревматического эндокардита: детям младше 12 лет вводят 0,6–1,2 млн МЕ каждый месяц, взрослым назначают 1,2–2,4 млн МЕ 1 раза в месяц..
Для профилактики скарлатины после контакта с больными детям назначают 1,2 млн МЕ каждые 3-4 недели, взрослым – 2,4 млн МЕ.
Чтобы предупредить развитие инфекционных осложнений после экстракции зубов, тонзиллэктомии и других малых хирургических вмешательств: детям и взрослым назначают 1,2 млн МЕ. После обширных операций для профилактики инфекционных осложнений детям водят 1,2 млн МЕ, взрослым – 1,2–2,4 млн МЕ с интервалом в 7–14 дней до полного выздоровления.
Побочные эффекты
Ретарпен хорошо переносится пациентами.
При приеме препарата возможны следующие побочные действия: аллергические реакции (отек Квинке, крапивница, лихорадка), анемия, лейкопения, дерматит, бронхоспазм и стоматит.
При проявлении побочный явлений прием препарата следует немедленно прекратить.
Передозировка
Информация отсутствует.
Аналоги
Аналоги по коду АТХ: Бициллин, Экстенциллин.
Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.
Фармакологическое действие
Препарат обладает мощным антибактериальным и бактерицидным свойством. Преимущество Ретарпена – его природная основа, данный антибиотик создан из плесневого гриба Пенициллина. Бензатина бензилпенициллин уничтожает грамотрицательные и грамположительные микроорганизмы, в частности Staphylococcus, Bacillus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae и пр.
Ретарпен производит мощное противовирусное и противовоспалительное действие, способное уничтожить инфекции, возбудителями которых является Treponema и Streptococcus. Под действием лекарства происходит возрастание концентрации пенициллина в организме и повышается действие антикоагулянтов
Особые указания
Применение Ретарпена в недостаточных дозах или раннее прекращение лечения может привести к появлению резистентных штаммов возбудителей.
Готовй раствор перед употреблением сильно встряхнуть.
Препарат нельзя вводить подкожно, внутривенно и интралюмбально.
При беременности и грудном вскармливании
Крайне осторожно используют препарат для лечения женщин в период беременности и кормления грудью.
В детском возрасте
В крайних случаях лекарство используется для лечения детей младше 12 лет.
В пожилом возрасте
Информация отсутствует.
При нарушениях функции почек
Пациентам с нарушениями функции почек препарат назначают с осторожностью.
Лекарственное взаимодействие
Совместное использование Ретарпена и Аллопуринола увеличивает вероятность развития аллергических реакций.
При длительном использовании Ретарпена может выработаться устойчивость грибков и микроорганизмов к данному препарату.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не ниже +25°C. Срок годности – 4 года.
Ретарпен: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Retarpen
Код ATX: J01CE08
Действующее вещество: бензатина бензилпенициллин (Benzathine Benzylpenicillin)
Производитель: Сандоз, ГмбХ (Sandoz, GmbH) (Австрия)
Актуализация описания и фото: 27.08.2019
Ретарпен – антибиотик из группы пенициллинов типа G пролонгированного действия.
Форма выпуска и состав
Лекарственная форма – порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия (1,2 млн МЕ – по ~ 1,14 г в бесцветных стеклянных флаконах вместимостью 5 мл, 1 флакон в пачке картонной, 100 флаконов в картонной коробке (для стационаров); 2,4 млн МЕ – по ~ 2,27 г в бесцветных стеклянных флаконах вместимостью 15 мл, 1 флакон в пачке картонной, 50 флаконов в картонной коробке (для стационаров). В каждой пачке/коробке также содержится инструкция по применению Ретарпена).
Действующее вещество – бензатина бензилпенициллин, в 1 флаконе – 1,2 млн международных единиц (МЕ) (1,0256 г) или 2,4 млн МЕ (2,0513 г).
Вспомогательные вещества: манит, симетикон, натрий-цитратный буфер, повидон.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Бензатина бензилпенициллин – активный компонент в составе Ретарпена, представляет собой β-лактамный антибиотик типа G из группы пенициллинов, выраженного пролонгированного действия. Он проявляет бактерицидную активность в отношении чувствительных микроорганизмов посредством ингибирования синтеза мукопептидов клеточной оболочки.
Микроорганизмы в отношении к которых проявляется активность бензатина бензилпенициллина: грамположительные возбудители сифилиса и фрамбезии (Treponema spp.); основные возбудители острого скарлатины, тонзиллита, ревматической лихорадки (пенициллиназонеобразующие штаммы Staphylococcus spp.; Streptococcus spp., в т. ч. пиогенные и пневмококковые стрептококки).
Устойчивы к действию бензатина бензилпенициллина: Nocardia asteroides, Enterococcus faecium, Enterobacteriaceae spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Bacteroides spp., Chlamydophila spp., Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Legionella pneumophila, а также штаммы Staphylococcus spp., продуцирующие разрушающую бензилпенициллин пенициллиназу.
Широкое распространение получает приобретенная резистентность к Ретарпену у следующих микроорганизмов: Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus hominis, Enterococcus faecalis.
Фармакокинетика
После внутримышечного введения бензатина бензилпенициллин гидролизуется очень медленно с высвобождением бензилпенициллина.
Максимальной концентрации (Сmax) в сыворотке крови достигает у детей спустя 24 ч, у взрослых через 48 часов после инъекции. Долгий период полувыведения (Т 1/2) обеспечивает длительное стабильное наличие Ретарпена в крови. Спустя 2 недели после инъекции Ретарпена 2,4 млн МЕ его уровень в сыворотке крови – 0,12 мкг/мл. Через 3 недели после инъекции 1,2 млн ME в 89–97,4% случаев концентрация составляет – 0,06 мкг/мл (1 ME = 0,6 мкг). В жидкости диффузия препарата полная, в тканях – очень слабая. С белками плазмы крови вещество связывается на 40–60%.
Метаболизируется препарат незначительно. Экскретируется в основном почками в неизмененном виде. В течение восьми суток выделяется до 33% введенной дозы.
Бензатина бензилпенициллин при лактации проникает в грудное молоко, плацентарный барьер преодолевает в невысоких дозах.
Фармакокинетические особенности в особых группах пациентов:
- Больные с сахарным диабетом: при внутримышечном введении возможно замедление всасывания препарата;
- Новорожденные и недоношенные дети: в результате функциональной незрелости почек/печени возможно увеличение Т 1/2 ;
- Пациенты пожилого возраста: вероятно снижение скорости экскреции препарата из организма.
Показания к применению
Лечение инфекций, вызванных чувствительными к бензатина бензилпенициллину микроорганизмами, при необходимости длительного воздействия на них:
- Скарлатина;
- Острый тонзиллит;
- Пинта;
- Фрамбезия;
- Сифилис.
Профилактика инфекций, вызываемых чувствительными микроорганизмами:
- Рецидивы рожи;
- Повторные атаки после острой ревматической лихорадки.
Противопоказания
- Период лактации;
- Гиперчувствительность к компонентам Ретарпена или другим бета-лактамным антибиотикам (цефалоспоринам или пенициллинам).
С осторожностью:
- Почечная и/или печеночная недостаточность;
- Сахарный диабет;
- Дерматомикозы;
- Псевдомембранозный колит;
- Склонность к аллергическим реакциям (аллергические высыпания, бронхиальная астма);
- Беременность.
Ретарпен, инструкция по применению: способ и дозировка
Ретарпен предназначен для внутримышечного введения. Из порошка готовят суспензию, для этого во флакон вводят воду для инъекций: в дозу 1,2 млн МЕ – 3 мл, в дозу 2,4 млн МЕ – 5 мл, после чего тщательно перемешивают, прокатывая флакон между ладонями рук, избегая образования обильной пены.
Раствор вводят глубоко в верхний наружный квадрант большой ягодичной мышцы. Чтобы исключить попадание иглы и соответственно препарата в сосуд, непосредственно перед введением следует произвести аспирацию. В случае аспирации крови либо появления выраженной болезненности введение Ретарпена следует прекратить.
- Взрослые и подростки – 1,2 млн ME однократно;
- Дети с массой тела от 30 кг – 1,2 млн ME однократно;
- Дети с массой тела менее 30 кг – 600 тыс. ME однократно.
- Взрослые и подростки – 2,4 млн МЕ;
- Дети с массой тела от 30 кг – 600 тыс.-2,4 млн МЕ.
Как правило, достаточно однократного введения Ретарпена. В случае возобновления клинических и/или лабораторных проявлений заболевания проводят повторный курс.
На поздних стадиях сифилиса, в том числе при латентной серопозитивной форме, взрослым и подросткам назначают по 1 инъекции 2,4 млн МЕ 1 раз в неделю в течение 3 недель.
При врожденном сифилисе (без признаков вовлечения центральной нервной системы) назначают по 50 тыс. МЕ на каждый килограмм массы тела 1 раз в неделю в течение 3 недель.
Для профилактики острой ревматической лихорадки, рожи и постстрептококкового гломерулонефрита Ретарпен назначают в следующих дозах:
- Взрослые и подростки – 1,2 млн ME 1 раз в 3-4 недели;
- Дети с массой тела от 30 кг – 1,2 млн ME 1 раз в 3-4 недели;
- Дети с массой тела менее 30 кг – 600 тыс. ME 1 раз в 3-4 недели.
- При отсутствии поражения сердца – минимум в течение 5 лет или до достижения возраста 21 год;
- При преходящем поражении сердца – минимум в течение 10 лет или до достижения возраста 21 год;
- При персистирующем поражении сердца – минимум в течение 10 лет или до достижения возраста 40 лет. В некоторых случаях может быть показано проведение пожизненной профилактической терапии.
Длительность профилактики устанавливается индивидуально.
Вследствие передозировки (применения высоких доз) β-лактамных антибиотиков, в т. ч. бензатина бензилпенициллина, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, возможно развитие энцефалопатии, основными симптомами которой являются двигательные нарушения, нарушение сознания, судороги.
Особые указания
Перед назначением Ретарпена следует тщательно собрать анамнез пациента на предмет возможной повышенной чувствительности к пенициллинам и/или другим бета-лактамным антибиотикам.
Учитывая риск развития тяжелых аллергических, иногда даже фатальных реакций, пациентов следует предупреждать о необходимости отмены Ретарпена и немедленного обращения к врачу в случае появления у них симптомов аллергии.
В 5-10% случаев аллергические реакции на пенициллин могут быть перекрестными с аллергическими реакциями на цефалоспорины, в связи с чем пенициллины противопоказаны пациентам с указаниями в анамнезе на аллергию на цефалоспорины.
У пациентов с кожными аллергическими высыпаниями и бронхиальной астмой имеется повышенный риск развития реакций гиперчувствительности, поэтому как минимум в течение 30 минут после инъекции они должны находиться под наблюдением врача. В случае возникновения аллергической реакции следует отменить Ретарпен и провести, если возникнет необходимость, симптоматическую и/или противошоковую терапию.
При лечении сифилиса может развиться реакция Яриша-Герксгеймера (озноб, лихорадка, другие локальные и общие симптомы), о чем пациенты должны быть предупреждены.
У больных сахарным диабетом возможно замедление всасывания препарата в системный кровоток.
Ретарпен нельзя вводить внутривенно, подкожно, эндолюмбально, в полости тела, а также в ткани с нарушенной перфузией.
Если раствор случайно попадет под кожу, может возникнуть болезненное уплотнение. Снизить болезненность позволяет прикладывание льда к месту введения.
При случайном внутрисосудистом введении возможно появление преходящего чувства тревоги и нарушения зрения. Эти симптомы обычно проходят в течение часа. Если симптоматика выражена сильно, может понадобиться введение седативных средств.
При случайном внутриартериальном введении Ретарпена, особенно у детей, могут наблюдаться такие серьезные осложнения, как некроз тканей (гангрена) и тромбоз артерий. Их начальные проявления – бледные пятна на коже ягодичной области. В результате высокого давления в месте инъекции возможен ретроградный заброс препарата в общую подвздошную артерию, спинальные артерии или аорту.
Во время лечения необходимо периодически контролировать функцию почек и картину периферической крови.
Чтобы не допустить повреждения седалищного нерва, периферическую область наружного верхнего квадранта ягодицы для введения Ретарпена у детей и подростков используют только в исключительных случаях (например, при распространенных ожогах).
В случае подозрения на сифилис перед назначением Ретарпена нужно произвести темнопольную микроскопию и затем в течение 4 месяцев серологические исследования. При врожденном сифилисе также необходимо исследовать спинномозговую жидкость (СПЖ). Если не представляется возможным исключить вовлечение в процесс центральной нервной системы (нейросифилис), следует применять другие препараты пенициллина, которые лучше проникают в СМЖ.
В случае возникновения во время лечения стойкой тяжелой диареи следует заподозрить псевдомембранозный колит (может проявляться водянистым стулом с примесями слизи/крови, тенезмами, диффузной спастической болью в животе, лихорадкой). Поскольку это состояние может угрожать жизни, нужно немедленно отменить Ретарпен и назначить соответствующую терапию с учетом чувствительности выявленного патогена. Не применять препараты, тормозящие перистальтику кишечника.
Пациенты, которые придерживаются гипосолевой диеты, должны учитывать содержание натрия в препарате: в дозе 1,2 млн МЕ – 11 мг (0,48 ммоль), в дозе 2,4 млн МЕ – 22 мг (0,96 ммоль).
В связи с риском грибковых поражений во время лечения целесообразно одновременное применение витаминов группы B и витамина С. При подозрении на развитие грибковой инфекции требуется применение противогрибкового препарата (например, леворина или нистатина).
При применении Ретарпена в недостаточной дозе, при слишком раннем прекращении лечения, а также при долговременной терапии могут появляться резистентные штаммы возбудителей.
В редких случаях повидон – одно из вспомогательных веществ Ретарпена – может накапливаться в ретикулоэндотелиальной системе, вследствие чего возможно развитие гранулемы, из которой в дальнейшем могут образовываться опухоли.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
Во время лечения следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и выполнении потенциально опасных видов работ.
Применение при беременности и лактации
Бензатина бензилпенициллин проникает через плацентарный барьер. Невзирая на то, что в ходе экспериментов на животных прямого/непрямого неблагоприятного действия на плод не выявлено, при беременности применять Ретарпен допустимо только при значимом превышении предполагаемой пользы для матери над потенциальным риском для плода.
Применять Ретарпен для лечения сифилиса у беременных не рекомендуется.
Лекарственное средство в небольших количествах проникает в грудное молоко. Отсутствуют данные, свидетельствующие о нежелательных реакциях у детей, чьи матери получали Ретарпен, находящихся на грудном вскармливании. Поскольку не исключена вероятность негативного влияния препарата на микрофлору кишечника ребенка, кормление грудью рекомендуется прерывать на время применения Ретарпена. Возобновлять грудное вскармливание можно спустя 24 ч после его отмены.
Применение в детском возрасте
В педиатрической практике Ретарпен применяется без возрастных ограничений, строго по показаниям с соблюдением режима дозирования.
При нарушениях функции почек
Пациентам с почечной недостаточностью дозу Ретарпена рассчитывают в зависимости от степени нарушения функции почек (показателя КК):
- КК > 60 мл/мин – коррекции дозы не требуется;
- КК 10–60 мл/мин – 75% от расчетной дозы;
- КК <10 мл/мин (тяжелая почечная недостаточность) – 20–50% от расчетной дозы, может потребоваться ее разделение на несколько введений.
При нарушениях функции печени
При печеночной недостаточности тяжелой степени возможно замедление метаболизма и экскреции пенициллинов.
Применение в пожилом возрасте
До начала терапии Ретарпеном у пациентов пожилого возраста следует оценить функцию почек. В случае необходимости проводится соответствующая состоянию коррекция дозы.
Лекарственное взаимодействие
Ретарпен не следует применять одновременно с бактериостатическими антибиотиками (например, хлорамфениколом, макролидами, тетрациклинами, линкозамидами). Сочетание с другими антибиотиками возможно только в тех случаях, когда предполагается синергический или хотя бы аддитивный эффект от применения комбинации препаратов.
Не следует вводить бензатина бензилпенициллин в одном шприце с другими лекарственными средствами.
С осторожностью Ретарпен нужно применять одновременно с нестероидными противовоспалительными препаратами (салицилатами, фенилбутазоном, индометацином), пробенецидом, аллопуринолом, т.к. возможно конкурентное ингибирование выведения препаратов из организма.
Ретарпен повышает эффективность непрямых антикоагулянтов, поэтому при применении данной комбинации следует тщательно контролировать МНО (международное нормализованное отношение).
Дигоксин увеличивает риск развития брадикардии.
Бензатина бензилпенициллин уменьшает выведение метотрексата, вследствие чего возможно повышение его токсичности.
Аналоги
Аналогами Ретарпена являются: Ампициллин , Амосин , Оспамокс , Бициллин-1 , Бензициллин-1, Оспен , Экстенциллин .
Сроки и условия хранения
Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре до 25 °С.
Срок годности – 4 года.
Приготовленный из порошка раствор можно хранить в холодильнике не более 24 часов.
